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有些酶如中的各種蛋白酶以無(wú)活性的前體形式合成和分泌，然后，輸送到特定的部位，當(dāng)體內(nèi)需要時(shí)，經(jīng)特異性蛋白水解酶的作用轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拿付l(fā)揮作用。這些不具催化活性的酶的前體稱為酶原（zymogen）。如胃蛋白酶原（pepsinogen）、胰蛋白酶原（trypsinogen）和胰凝乳蛋白酶原（chymotrypsinogen）等。某種物質(zhì)作用于酶原使之轉(zhuǎn)變成有活性的酶的過程稱為酶原的激活（zymogen andactivation of zymogen）。使無(wú)活性的酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拿傅奈镔|(zhì)稱為活化素?；罨貙?duì)于酶原的激活作用具有一定的特異性。

例如胰腺細(xì)胞合成的糜蛋白酶原為245個(gè)氨基酸殘基組成的單一肽鏈，分子內(nèi)部有5對(duì)二硫鍵相連，該酶原的激活過程。首先由胰蛋白酶水解15位精氨酸和16位異亮氨酸殘基間的肽鍵，激活成有完全催化活性的p-糜蛋白酶，但此時(shí)酶分子尚未穩(wěn)定，經(jīng)p-糜蛋白酶自身催化，去除二分子二肽成為有催化活性井具穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的α—糜蛋白酶。