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 以富馬酸(2)為起始物，經(jīng)溴加成、二溴:化物被芐胺取代以及光氣閉環(huán)，生成咪唑烷酮順二甲酸(3)，繼而轉(zhuǎn)變?yōu)樗狒?4)并被環(huán)己醇開(kāi)環(huán)為外消旋單酯(5)，5用(+)一麻黃堿高收率地拆分為所需的旋光異構(gòu)體(6)，6的對(duì)映體循環(huán)返回酸酐(4)。氫化硼鋰還原6中的酯鍵使之成為醇羥基并轉(zhuǎn)變?yōu)樗铇?gòu)型的內(nèi)酯(7)，用硫代乙酸鉀處理生成硫代內(nèi)酯(8)，再經(jīng)格氏反應(yīng)和脫水得到在Chemicalbook側(cè)鏈導(dǎo)人頭3個(gè)碳原子的中間體(9)。催化氫化使側(cè)鏈烯鍵飽和并立體專(zhuān)一性地確立了第3個(gè)手性中心(10)，并用氫溴酸處理成為環(huán)锍鹽(11)，利用锍正離子的吸電性在其鄰位碳原子上導(dǎo)人丙二酸酯殘基而得到生物素前體(12)。最后經(jīng)酸性承解，脫去用來(lái)保護(hù)兩個(gè)氨基的芐基并使丙二酸酯成為二酸并脫羧，制得旋光純的生物素(1)。全過(guò)程總收率大于25％，每步反應(yīng)平均收率在90％以上。

生物素是一種水溶性維生素（B7），也叫做維生素H，以低濃度廣泛分布于所有的動(dòng)、植物中，在蛋黃、酵母、牛奶及家禽的內(nèi)臟中含量較高。另外，人體的細(xì)菌亦能大量合成生物素，分布于全身各組織，其中在肝、腎中含量最多。生物素是每一個(gè)活細(xì)胞都含有的微量生長(zhǎng)因子，是及其他羧化反應(yīng)的重要輔酶，在維持人的Chemicalbook正常，保持皮膚和骨髓的健康所不可短缺的。體內(nèi)缺乏生物素可能出現(xiàn)、萎縮性、、、倦怠、和輕度，而補(bǔ)充生物素后則即會(huì)消失。它最常見(jiàn)的副作用是爆發(fā)。但對(duì)大多數(shù)人來(lái)說(shuō)，即使過(guò)量消費(fèi)這種維生素也不會(huì)造成負(fù)面影響。然而，孕婦不要服用生物素，因?yàn)橛袑?dǎo)致的危險(xiǎn)。